G Protein Coupled Receptors (GPCR's) zijn een grote familie van transmembraanreceptoren die een groot aantal cellulaire processen besturen. GPCR's zijn gebonden aan G-proteïnen die monomeer (een subeenheid) of heterotrimeer kunnen zijn en die zijn samengesteld uit a-, P- en y-subeenheden. G_α subeenheden kunnen grofweg worden onderverdeeld in drie functionele groepen:

• G_{aS / i / o} (stimulerend / remmend / ander) reguleert cAMP-niveaus die een algemene indicator zijn van cellulaire energie- en activiteitsniveaus en honderden secundaire processen reguleren.
• G_αq11 reguleren PLCβ en dientengevolge Ca²⁺ niveaus die ook betrokken zijn bij honderden secundaire processen.
• G_{α12 / 13} die cytoskelet en celdelingsgerelateerde processen reguleren.

Na activering van de GPCR dissociëren de a- en P / y-subeenheden van de receptor en voeren hun functies uit. Er zijn meerdere menselijke genen die coderen voor verschillende α-, β- en γ-subeenheden en veel van deze genen hebben alternatieve splicevarianten die aanleiding geven tot 1000s van unieke GPCR's en waarschijnlijk evenveel verschillende cellulaire functies. Bovendien kunnen GPCR's complexen vormen met andere receptoren of ionkanalen, waardoor hun functionele diversiteit nog verder wordt verhoogd. Kort gezegd, GPCR's zijn complexe, uit meerdere eenheden bestaande eiwitten die een reeks van de meest elementaire en kritische cellulaire functies besturen, zoals energiemetabolisme, ionische balans en celdeling. Meest cannabinoïde tot nu toe geïdentificeerde receptoren zijn GPCR's. Dit verklaart waarom:

• Er is zoveel cross-functionaliteit tussen cannabinoïden en / of cannabinoïde receptoren.
• cannabinoïde receptor zijn betrokken bij een dergelijke grote verscheidenheid aan cellulaire functies.
• cannabinoïden hebben zo'n enorm therapeutisch potentieel.
• Het is zo moeilijk om een ​​bepaalde cellulaire of therapeutische functie toe te schrijven aan een bepaalde cel cannabinoïde
• Zorgvuldig uitgebalanceerde cocktails van cannabinoïden hebben een grotere kans op een optimaal therapeutisch effect en minimale complicaties dan wie dan ook cannabinoïde.